Mysimba (naltrexone/bupropion)

Qu’est-ce que Mysimba ?

Mysimba est un médicament sur ordonnance pour la gestion du poids contenant deux principes actifs, la naltrexone et le bupropion, en comprimés à libération prolongée. Il est approuvé par l’Agence européenne des médicaments (EMA) pour la gestion du poids chez l’adulte, en complément d’un régime hypocalorique et d’une augmentation de l’activité physique.

Mysimba est indiqué chez les adultes ayant un indice de masse corporelle (IMC) initial de 30 ou plus (obésité), ou de 27 à moins de 30 (surpoids) avec une ou plusieurs comorbidités liées au poids, comme un diabète de type 2, une dyslipidémie ou une hypertension contrôlée.

Comment agit Mysimba ?

Mysimba associe deux médicaments qui agissent sur les voies du système nerveux central régulant l’appétit et la récompense alimentaire :

• La naltrexone est un antagoniste des récepteurs opioïdes qui contribue aux effets sur l’appétit et la récompense alimentaire ; cela ne constitue pas une indication pour l’hyperphagie boulimique.
• Le bupropion est un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Il augmente l’activité de ces neurotransmetteurs dans l’hypothalamus, réduit la faim et contribue à l’équilibre énergétique.

Ensemble, ces actions aident à réduire l’appétit et les envies alimentaires, facilitant le suivi d’un régime hypocalorique. Mysimba n’est pas un stimulant et n’est pas apparenté aux médicaments GLP-1 comme le sémaglutide.

À qui s’adresse Mysimba ?

Mysimba peut être envisagé chez les adultes de 18 ans et plus ayant :

• Un IMC de 30 ou plus, ou
• Un IMC de 27 ou plus avec au moins une affection liée au poids, comme un diabète de type 2, une dyslipidémie (cholestérol élevé) ou une hypertension contrôlée

Mysimba ne convient pas à tout le monde. Il ne doit pas être utilisé par les personnes qui :

• Utilisent des médicaments opioïdes ou sont dépendantes aux opioïdes
• Sont en sevrage aigu d’opioïdes ou reçoivent un traitement par agoniste opioïde
• Prennent un autre médicament contenant de la naltrexone ou du bupropion
• Ont une hypertension non contrôlée
• Ont des convulsions actuelles ou antérieures
• Ont une tumeur du système nerveux central
• Sont en sevrage aigu d’alcool, de benzodiazépines ou d’autres sédatifs
• Ont une insuffisance hépatique sévère ou une insuffisance rénale terminale
• Ont des antécédents de trouble bipolaire
• Sont enceintes ou allaitent
• Ont pris un antidépresseur IMAO au cours des 14 derniers jours
• Ont une boulimie ou une anorexie actuelle ou antérieure
• Sont allergiques à un composant de Mysimba

Une évaluation médicale complète par un médecin qualifié et indépendant est nécessaire avant qu’une ordonnance puisse être établie.

Posologie

Mysimba se prend chaque jour par voie orale, avec de la nourriture ; les comprimés doivent être avalés entiers. La dose augmente progressivement sur quatre semaines pour améliorer la tolérance :

La dose maximale est de 4 comprimés par jour, soit 32 mg de chlorhydrate de naltrexone et 360 mg de chlorhydrate de bupropion. Chaque comprimé contient 8 mg de chlorhydrate de naltrexone (7,2 mg de naltrexone base) et 90 mg de chlorhydrate de bupropion (78 mg de bupropion base). En cas d’insuffisance rénale modérée/sévère ou d’insuffisance hépatique légère : maximum 2 comprimés par jour, un le matin et un le soir, après une première semaine à un comprimé le matin. Insuffisance hépatique modérée : utilisation non recommandée ; insuffisance hépatique sévère et insuffisance rénale terminale : contre-indications. Utilisez avec prudence au-delà de 65 ans ; l’utilisation n’est pas recommandée au-delà de 75 ans. Ne modifiez pas votre dose sans consulter votre médecin prescripteur.

Si une perte d’au moins 5 % du poids corporel initial n’a pas été obtenue après 16 semaines de traitement, le prescripteur doit arrêter Mysimba. Au moins une fois par an, un médecin doit réévaluer le bénéfice et le risque cardiovasculaire. La sécurité cardiovasculaire au-delà de 12 mois restant incertaine, le prescripteur doit arrêter après un an si une perte d’au moins 5 % du poids corporel initial n’a pas été maintenue.

Effets indésirables

Comme tous les médicaments, Mysimba peut provoquer des effets indésirables. Tout le monde n’en présente pas et beaucoup s’atténuent à mesure que l’organisme s’adapte.

Effets indésirables très fréquents

• Nausées, constipation, vomissements et maux de tête

Autres effets signalés

• Sécheresse buccale, sensations vertigineuses, insomnie et anxiété
• Augmentation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque

Consultez le tableau de l’association médicamenteuse à la section 4.8 ; les fréquences de chaque principe actif utilisé seul ne peuvent pas être transposées à Mysimba.

Prendre Mysimba avec de la nourriture et respecter l’augmentation progressive de la dose aide à réduire les nausées. La pression artérielle et la fréquence cardiaque doivent être surveillées pendant le traitement.

Effets indésirables graves

• Convulsions : le bupropion peut abaisser le seuil convulsif. En cas de convulsion, arrêtez Mysimba, consultez immédiatement et ne le reprenez pas.
• Réactions hypertensives : signalez rapidement à un médecin des maux de tête sévères, des modifications de la vision ou une douleur thoracique.
• Changements d’humeur : le bupropion fait l’objet d’un avertissement concernant la dépression et les idées suicidaires chez certaines personnes. Contactez immédiatement un médecin en cas de dégradation de l’humeur, d’agitation ou de pensées inhabituelles.

Arrêtez Mysimba et consultez immédiatement en cas de réaction allergique grave ou d’éruption avec cloques/desquamation. Ne le reprenez pas après une réaction cutanée grave. La naltrexone peut déclencher un sevrage d’opioïdes et bloquer leur effet antalgique ; suivez le plan d’interruption établi par les professionnels, décrit ci-dessous.

Autres précautions et interactions

Mesurez la pression artérielle et le pouls avant le traitement, puis régulièrement ; des augmentations persistantes et cliniquement significatives nécessitent l’arrêt par le clinicien traitant. Signalez une maladie cardiaque ou cérébrovasculaire, un syndrome de Brugada ou des antécédents familiaux de mort cardiaque subite, un diabète et tous vos antécédents psychiatriques. L’insuline ou d’autres médicaments antidiabétiques peuvent nécessiter un ajustement pour éviter l’hypoglycémie, qui peut augmenter le risque de convulsions. La fonction rénale doit être vérifiée avant le traitement chez les personnes à risque accru, notamment les personnes âgées et diabétiques.

Signalez tous les médicaments, en particulier les antidépresseurs sérotoninergiques, ceux qui abaissent le seuil convulsif, le tamoxifène et les médicaments influencés par le CYP2D6 ou le CYP2B6. Un syndrome sérotoninergique a été signalé avec des associations sérotoninergiques, y compris des opioïdes : une agitation ou une confusion avec fièvre, pouls rapide, rigidité ou troubles de la coordination nécessite une évaluation urgente. N’arrêtez pas vous-même un autre médicament prescrit. Réduisez au minimum ou évitez l’alcool.

Arrêtez Mysimba et contactez le clinicien en cas de suspicion d’atteinte hépatique, notamment d’ictère. L’intolérance héréditaire au galactose, le déficit total en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose spécifiés excluent son utilisation. Évitez de conduire en cas de sensations vertigineuses, de somnolence, de perte de connaissance ou de convulsions, jusqu’à leur résolution. Gardez toujours sur vous la carte patient, notamment pour une intervention chirurgicale ou un traitement de la douleur ; la sensibilité aux opioïdes peut augmenter après l’arrêt de Mysimba.

Sécurité et suivi importants

Mysimba ne doit pas être utilisé en cas d’allergie à ses composants ; d’hypertension non contrôlée ; de convulsions actuelles ou antérieures ; de tumeur du système nerveux central ; de sevrage aigu d’alcool, de benzodiazépines ou d’autres sédatifs ; d’antécédent de trouble bipolaire ; de prise actuelle d’un autre médicament contenant du bupropion ou de la naltrexone ; de boulimie ou d’anorexie actuelle ou antérieure ; d’utilisation actuelle d’opioïdes, de dépendance aux opioïdes, de traitement par agoniste opioïde ou de sevrage aigu d’opioïdes ; de prise d’IMAO au cours des 14 derniers jours ; de grossesse ou d’allaitement ; ou d’insuffisance hépatique sévère ou rénale terminale.

Informez le médecin indépendant de tout médicament contenant un opioïde, y compris les produits utilisés contre la douleur, en chirurgie, contre la toux, le rhume ou la diarrhée. La naltrexone peut déclencher un sevrage et bloquer l’effet antalgique des opioïdes. Informez le médecin et l’équipe chirurgicale suffisamment tôt avant une opération prévue ou un éventuel besoin d’analgésie opioïde ; l’équipe clinique doit planifier l’interruption. Pour un traitement intermittent par opioïdes, l’information du produit exige l’arrêt de Mysimba au moins 3 jours auparavant ; n’augmentez pas les doses d’opioïdes pour surmonter le blocage. Après une utilisation antérieure d’opioïdes, elle exige au moins 7–10 jours sans opioïdes avant d’envisager Mysimba, avec une évaluation professionnelle. Ne commencez pas et n’interrompez pas vous-même le traitement, sauf en cas de consigne d’arrêt d’urgence, notamment pour une convulsion ou une réaction allergique grave.

Au moins une fois par an, un médecin doit réévaluer le bénéfice du traitement et le risque cardiovasculaire. La sécurité cardiovasculaire au-delà de 12 mois reste incertaine. Le prescripteur doit arrêter après un an si une perte d’au moins 5 % du poids corporel initial n’a pas été maintenue.

Mysimba et les autres options de gestion du poids

Le choix approprié dépend de vos antécédents médicaux, de vos médicaments actuels et de vos objectifs thérapeutiques. Un médecin indépendant prend cette décision lors de l’évaluation ; Prescrivia n’influence pas et ne garantit pas les décisions de prescription.

Comment accéder à Mysimba en ligne en Europe

Mysimba est délivré uniquement sur ordonnance dans tous les États membres de l’UE. Prescrivia est un intermédiaire technologique : nous ne prescrivons pas de médicaments, n’employons pas de médecins et ne vendons pas de médicaments. Notre plateforme met les patients en relation avec des médecins indépendants :

1. Remplissez une évaluation en ligne : répondez aux questions sur votre taille, votre poids, vos antécédents médicaux et vos médicaments actuels.
2. Examen par un médecin : un médecin indépendant examine votre évaluation. Si Mysimba est cliniquement approprié, il peut établir une ordonnance ; sinon, il explique pourquoi et peut proposer d’autres options.
3. Dispensation en pharmacie : la dispensation relève des pharmacies agréées selon les règles nationales applicables ; cet article n’établit ni l’existence de stocks ni la possibilité de livraison. Prescrivia ne garantit pas qu’une ordonnance sera établie.

En Espagne, la vente à distance de médicaments sur ordonnance est interdite par l’article 3.5 du décret législatif royal 1/2015. Une évaluation en ligne ne lève pas cette restriction. La dispensation et l’accès dépendent du produit exact et des règles nationales applicables.

Sources

• EMA : information actuelle du produit Mysimba, sections 2 et 4.1–4.8.
• EMA : décision de retrait de l’amfépramone.