Zopiclone

What is Zopiclone?

Зопиклон е небензодиазепиново хипнотично лекарство — обикновено наричано Z-лекарство — използвано за краткосрочно лечение на безсъние при възрастни. За разлика от золпидема, който е предимно ефективен при безсъние при заспиване, зопиклон има малко по-продължително действие, което го прави подходящ както при затруднено заспиване, така и при събуждане през нощта.

Предлага се под търговски марки, включително Imovane и Zimovane в цяла Европа и е контролирано лекарство само с рецепта във всички държави-членки на ЕС.

How does Zopiclone work?

Zopiclone, like benzodiazepines, acts by enhancing the inhibitory effect of gamma-aminobutyric acid (GABA) at the GABA-A receptor — the brain’s primary inhibitory receptor system. By binding to the benzodiazepine site on the GABA-A receptor complex, zopiclone increases chloride ion conductance across neuronal membranes, producing widespread neuronal inhibition.

The clinical effects include:

• Reduced sleep onset latency: Faster time to fall asleep
• Increased total sleep time: Including improved sleep maintenance through the night
• Reduced nocturnal awakenings: Fewer episodes of waking during the night
• Some reduction in deep sleep (slow-wave sleep): Това е често срещан ефект на хипнотиците и може да повлияе на качеството на съня при продължителна употреба

Zopiclone има полуживот от приблизително 5 часа (по-дълъг при по-възрастни хора и тези с чернодробно увреждане, до 7-8 часа), което допринася за неговата ефективност за поддържане на съня, като същевременно носи известен риск от седиране на следващата сутрин при по-високи дози.

Who is Zopiclone for?

Zopiclone is indicated for short-term treatment of insomnia in adults, particularly where:

• Both sleep onset and sleep maintenance are affected
• The insomnia is sufficiently severe to significantly impair daytime functioning
• Нефармакологични подходи (по-специално когнитивно-поведенческа терапия за безсъние, CBT-I) са изпробвани или не са налични

Клиничните насоки в страните от ЕС позиционират зопиклон и други Z-лекарства като втора линия фармакологични опции за безсъние след CBT-I.

Zopiclone is not appropriate for:

• People with sleep apnoea syndrome
• Those with myasthenia gravis
• Patients with severe respiratory insufficiency
• Patients with severe hepatic impairment
• Those with a current or previous history of substance dependence
• Pregnant or breastfeeding women

Dosage

Zopiclone is taken orally as a tablet, immediately before bedtime.

Group	Recommended Dose	Notes
Adults	7.5 mg at bedtime	Standard dose
Adults over 65	3.75 mg at bedtime	Start low; longer half-life in older adults
Hepatic impairment	3.75 mg at bedtime	Reduced clearance
Maximum duration	2–4 weeks	Including tapering period

Таблетката от 3,75 mg (половината от стандартната доза) трябва да се използва като начална доза при по-възрастни хора и тези с чернодробни проблеми, тъй като лекарството се изчиства по-бавно при тези популации, увеличавайки риска от натрупване и увреждане на следващата сутрин.

Side effects

Very common side effects (affecting more than 1 in 10 people)

• Bitter or metallic taste: The most commonly reported side effect; caused by partial secretion of zopiclone through saliva
• Drowsiness or somnolence (may extend into the following day at higher doses)

Common side effects

• Dry mouth
• Headache
• Dizziness
• Anterograde amnesia (difficulty forming new memories after taking the dose)
• Nausea or gastrointestinal discomfort

Serious risks

• Dependence and withdrawal: При редовна употреба може да се развие физическа и психологическа зависимост; симптомите на отнемане могат да включват рикошет безсъние, тревожност, тремор и изпотяване
• Rebound insomnia: Сънят може временно да се влоши след спиране на лечението, понякога по-тежко от първоначалното безсъние
• Complex sleep behaviours: Ходене насън, хранене насън и други поведения без спомен за събитието са докладвани при хипнотични лекарства като клас
• Respiratory depression: Особено когато се комбинира с алкохол, опиоиди или други депресанти на ЦНС
• Falls and fractures: Due to next-morning sedation and impaired coordination, particularly in older adults

Zopiclone vs alternatives

Medicine	Class	Sleep Onset	Sleep Maintenance	Half-Life	Rx Required
Zopiclone	Z-drug	Yes	Yes	~5–6 hours	Yes
Zolpidem	Z-drug	Yes	Partial	~2–3 hours	Yes
Lormetazepam	Benzodiazepine	Yes	Yes	~10–12 hours	Yes
Melatonin	Hormone	Yes	Limited	~1–2 hours	Low dose: No
Diphenhydramine	Antihistamine	Yes	Limited	~9 hours	No

Зопиклон може да бъде предпочитан пред золпидем при пациенти, които изпитват затруднения както при заспиване, така и при поддържане, предвид по-продължителното му действие. Лекарят трябва да определи кое лекарство, ако има такова, е подходящо за всеки отделен пациент.

How to access sleep treatment online in Europe

Zopiclone is a prescription-only controlled medicine in all EU member states. It cannot be legally dispensed without a valid prescription from a qualified medical professional.

Prescrivia работи като технологичен посредник, свързващ пациенти с независими регистрирани в ЕС лекари за онлайн здравни оценки. Ние не предписваме лекарства, не наемаме лекари и не продаваме лекарства директно.

The process:

1. Complete a health assessment: Отговорете на структурирани въпроси относно вашите проблеми със съня, медицинска история и текущи лекарства.
2. Doctor review: Независим лекар, регистриран в ЕС, оценява оценката ви. Когато лекарството за сън с рецепта е клинично подходящо, може да бъде издадена рецепта.
3. Prescription and fulfilment: Ако е издадена рецепта, тя се изпраща на лицензиран аптечен партньор в ЕС за отпускане и директна доставка.

Important: Prescrivia does not guarantee that a prescription will be issued. All prescribing decisions are made independently by qualified medical professionals.

Important safety information

Do not take Zopiclone if you have:

• Sleep apnoea syndrome
• Myasthenia gravis
• Severe respiratory insufficiency
• Severe liver disease
• A history of alcohol or drug dependence

Alcohol and drug interactions: Никога не комбинирайте зопиклон с алкохол – комбинацията драматично засилва депресията на ЦНС и увеличава риска от дихателна недостатъчност. Zopiclone също взаимодейства с опиоиди, други бензодиазепини, антидепресанти и антипсихотици.

Driving: Не шофирайте и не работете с машини след прием на зопиклон или ако се събудите по-рано от 7-8 часа след дозата. Горчивият вкус в устата на следващата сутрин не показва, че седативният ефект е напълно изчезнал.

Sources

Медицинската информация на тази страница се основава на следните източници:

• Европейска агенция по лекарствата (EMA). Scientific conclusions and grounds for the variation to the terms of the marketing authorisations for zopiclone-containing products. EMA/CHMP/2014.
• Световна здравна организация (СЗО). Guidelines for the Management of Sleep Disorders. who.int
• Европейско общество за изследване на съня (ESRS). European Guideline for the Diagnosis and Treatment of Insomnia. J Sleep Res. 2017; 26 (6): 675-700.

Това съдържание се преразглежда периодично, за да отразява актуализираните клинични указания. Предоставя се само за информационни цели и не представлява медицински съвет. Винаги се консултирайте с квалифициран медицински специалист за съвет, свързан с индивидуалните ви здравословни обстоятелства.